NSVOK top banner

Вход

Нова молекула може да доведе до нов клас лекарства за рак на гърдата

BreastCancer okИзследователи от Технологичния институт "Стивънс" и колеги са проектирали и развили нов клас молекули, които използват никога досега известен механизъм, който може да спре или унищожи туморите на рак на гърдата, особено при пациенти с резистентни на лекарства или опасно метастатични стадии на заболяването.

Молекулата, разработена от Абхисек Шарма, професор по химия в Стивънс, би могла да добави към арсенала от лекарства, които активно се развиват, за да разграждат или инхибират естрогенните рецептори, протеините вътре в клетките, доказали се като най-важната цел при терапията на рака на гърдата през последните 30 години.
"Уникалната полза от нашите съединения е, че това е фундаментално различен тип структура, за която досега не е известно, че деградира или инхибира естрогенните рецептори", казва Шарма, чиято работа е публикувана наскоро в списанието ACS Medicinal Chemistry Letters. "Това не е вариант на съществуващо лекарство, той работи съвсем различно".
Няколко големи фармацевтични компании инвестираха сериозно в разработването на такива лекарства, известни като селективни деградатори на естрогенни рецептори или SERDs, поради огромния пазарен потенциал и неудовлетворената клинична нужда. Въпреки това, техният подход се съсредоточава основно върху модифицирането на структурата на SERD, които първоначално бяха открити преди десетилетия.


Проблемът: много тумори на рак на гърдата стават резистентни към тези лекарства, което налага по-токсични химиотерапии за предотвратяване на рецидиви и прогресиране на рака. SERDs също са трудни за формулиране в хапчета, а лечението изисква големи, болезнени инжекции директно в мускулите на пациента. По-скоро лекратва в клинични проучвания са били изтеглени поради странични ефекти.
Екипът на Шарма, включително биолози и лекари по рак в центъра за рак Memorial Sloan Kettering в Ню Йорк и в Университета в Илинойс, искаше да намери по-добър начин за лечение на рак на гърдата, който засяга една от осем американки и десетки милиони по света.
Те приемат основно вещество, за което вече е известно, че действат като добро "средство за насочване" на естрогенните рецептори и го прикрепват към редица експериментални съединения на страничните вериги, известни като degrons. След като устройството за привързване, прикрепено към естрогенния рецептор, деграновете го разграждаха, като отвлечеха машините за изхвърляне на протеинови клетки и ги насочиха към рецептора (протеин).
Екипът направи стъпка напред, като синтезира няколко вариации на романското съединение, всеки от които отнема седмици до месеци, за да проектира и произведе. Те след това тествали повече от дузина от тях, за да видят как са взаимодействали с естрогенните рецептори на раковите клетки. Установено е, че новите съединения доставят един-два удара, не само разграждащи се естрогенни рецептори и инхибират сигналите, които пораждат клетката да расте, но и блокиране на хормоналния естроген да се свързва с него. Важно е, че съединенията силно инхибират растежа и пролиферацията на клетки на рак на гърдата.
"Смятаме, че тези резултати са много обещаващи", каза Шарма. "Това е нова молекулярна структура и няколко аналози са произвели отлична ранна активност."
След това екипът на Стивънс ще избере няколко от най-обещаващите кандидати от новите съединения и ще ги развие в по-мощни кандидати за лекарства, за да тества модели на мишки.

Нашият сайт се издържа от реклами и дарения. Ако ви харесва съдържанието, можете да ни подкрепите по няколко начина: Като ни последвате в социалните мрежи и харесайте нашите страници в тях! Като ни изпратите новина! Като кликнете върху рекламните банери! Като рекламирате на нашия сайт! Като направите дарение!
Благодарим за подкрепата!

Въвеждане на коментар... Коментарите ще се опреснят след 00:00.

Бъдете първият коментирал тази статия.

Кажете нещо тук...
Впишете се с ( Регистрация ? )
или изпратете като гост